版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书锝[99mTc]比西酯注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
锝[99mTc]比西酯注射液说明书
【药品名称】
通用名：锝[99mTc]比西酯注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Technetium[99mTc]Bicisate Injection（99mTc-ECD）
汉语拼音：De[99mTc] bixizhi Zhusheye
本品主要成份为：还原的锝[99mTc]与配体比西酯形成的中性络合物。化学名称为：锝[99mTc]双半胱乙酯。
结构式：
分子式：
分子量：
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
99mTc-ECD是中性脂溶性放射性药物，静脉注射后，能穿透血脑屏障，其脑内摄取正比于局部血流量，灰质/白质摄取比为4.5∶1。注射后5分钟，脑摄取达注射剂量的6.5%。放射性按双指数方式从脑中清除，半清除期为1.3小时（40%）和42.3小时（60%）。99mTc-ECD在脑中的滞留是由于其脂基在神经原内水解成酸。
99mTc-ECD能从血中快速清除，半清除期约为0.8分钟。5分钟时，保留在血中的放射性低于注射剂量的10%，而到1小时后，血中90%的放射性是非脂溶性形式存在。
99mTc-ECD的主要清除途径是通过肾。在2小时和4小时以内，分别有50%和65%的放射性排入尿里。经过48小时，约有(11.2±6.2)%的放射性排入粪便。亦能通过人乳排泌。
小鼠急性毒性试验：LD5=(66.10±6.18)mg/kg；LD50=(80.09±5.67)mg/kg；LD95=(96.93±9.67)mg/kg。
【药代动力学】
本品从静脉注射后迅速从血中清除，注药后2小时和4小时的放射性量分别是注药后1分钟的28.5%和2.8%。本品在脑中浓聚快，静脉注射1分钟达峰值，10分钟稳定，15分钟开始下降10%左右，45分钟时脑摄取率达到7.4%左右，未进脑的99mTc-ECD经肝、肾代谢成为水溶性物质，从肾中排出。
【适应症】
用于各种脑血管性疾病（梗塞、出血、短暂性缺血发作等），癫痫和痴呆、脑瘤等疾病的脑血流灌注显像。
【用法用量】
仅供静脉注射，注药后30～90分钟显像，成人一次用量为740～1110MBq，体积小于4ml。
【不良反应】
【禁忌】
【注意事项】
1．本品应在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。
3．本品如发生混浊、出现沉淀，应停止使用。
4．本品采用配体交换法制备，注射用比西酯、注射用亚锡葡庚糖酸钠及洗脱用氯化钠注射液，需在制备前从冰箱中取出，放置至室温，制成锝[99mTc]葡庚糖酸盐注射液后，必须立即全部转移注入到注射用比西酯瓶中。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
辐射吸收剂量
99mTc-ECD的辐射吸收剂量估计值
器 官 | mGy/MBq | rad/mCi |
脑 膀胱壁 胆囊壁 胃肠道 上大肠壁 下大肠壁 卵 巢 肾 肝 睾 丸 全 身 | 0.0055 0.073 0.025 0.017 0.015 0.010 0.0080 0.0074 0.0054 0.0036 0.0029 | 0.02 0.27 0.092 0.063 0.055 0.038 0.030 0.027 0.020 0.013 0.011 |
【药物过量】
【规格】
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【生产企业】
企业名称：
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网 址：